氟桂利嗪常用,這 10 個問題千萬要注意!

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氟桂利嗪的適應證、用法用量



牀上該藥物主要用於眩暈症的治療和偏頭痛的預防性治療,具體用法用量如下:


1)偏頭痛的預防性治療:


起始劑量:對於 65 歲以下患者開始治療時可給予每晚 10 mg,65 歲以上患者每晚 5 mg如在治療中出現抑鬱、錐體外系反應和其它嚴重的不良反應,應及時停藥。如在治療 2 個月後未見明顯改善,則可視爲病人對本品無反應,可停止用藥。

維持治療:如果療效滿意,患者需維持治療時,應減至每 7 天連續給藥 5 天(劑量同上)、停藥 2 天。即使預防性維持治療的療效顯著,且耐受性良好,在治療 6 個月後也應停藥觀察,只有在復發時才應重新服藥。


2)眩暈的治療:


每日劑量應與上述相同,但應在控制症狀後及時停藥。初次療程通常少於 2 個月。如果治療慢性眩暈症 1 個月或突發性眩暈症 2 個月後症狀未見任何改善則應視爲患者對本品無反應,應停藥。


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常見不良反應與禁忌證


常見不良反應:


01、中樞神經系統的不良反應有:


1)嗜睡和疲憊感爲最常見。

2)長期服用者可以出現抑鬱症,以女性病人較常見。

3)錐體外系症狀,表現爲不自主運動、下頜運動障礙、強直等。多數用藥 3 周後出現,停藥後 2 周~6 個月可消失。老年人中容易發生。

4)少數病人可出現失眠,焦慮等症狀。


02、消化道症狀表現爲:胃部燒灼感,胃納亢進,進食量增加,體重增加。


03、其他:少數病人可出現皮疹,口乾,溢乳,肌肉痠痛等症狀,這些症狀多爲短暫性。牙齦增生也是鹽酸氟桂利嗪常見副作用之一,一般停藥後恢復。


禁忌證:


1)急性腦出血疾病。
2)有抑鬱症病史、帕金森病或其他錐體外系疾病症狀。
3)對氟桂利嗪或本品任何輔料過敏。
4)由於本藥能透過胎盤屏障,且可隨乳汁分泌,雖尚無致畸和對胚胎髮育影響的報告,但原則上妊娠期和哺乳期婦女不用此藥。


3

藥物的相互作用


1)與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時,加重鎮靜作用。

2)與苯妥英鈉,卡馬西平聯合應用時,可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。

3)放射治療病人與氟桂利嗪聯合應用時,可提高對腫瘤細胞的殺傷力。

4)在應用抗癲癇藥物治療的基礎上,加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。


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氟桂利嗪的臨牀應用

10 問 10 答


Q1:老年患者,既往有高血壓病,血壓控制良好,否認其它慢性病史,此次發病診斷爲「偏頭痛」,是否可以應用氟桂利嗪預防偏頭痛發作,如何應用?

氟桂利嗪針對偏頭痛預防性治療的起始劑量爲:對於 65 歲以下患者開始治療時可給予每晚 10 mg,65 歲以上患者每晚 5 mg

Q2:患者在服藥期間出現了抑鬱伴雙上肢抖動是否還繼續應用該藥物?

如在治療中出現抑鬱、錐體外系反應和其它嚴重的不良反應,應及時停藥

Q3:患者應用氟桂利嗪 2 個月後症狀無明顯改善,是否還可以應用該藥物?

如在治療 2 個月後未見明顯改善,則可視爲病人對本品無反應,可停止用藥

Q4:患者應用氟桂利嗪後治療效果很好,如何維持治療?服藥達 6 個月是否還可繼續服用?

如果療效滿意,患者需維持治療時,應減至每 7 天連續給藥 5 天(劑量同上)、停藥 2 天即使預防性維持治療的療效顯著,且耐受性良好,在治療 6 個月後也應停藥觀察,只有在復發時才應重新服藥。

Q5:若該患者間斷出現「眩暈」臨牀診斷爲「前庭性偏頭痛」臨牀該如何用藥?

每日劑量應與上述相同,但應在控制症狀後及時停藥,初次療程通常少於 2 個月。如果治療慢性眩暈症 1 個月或突發性眩暈症 2 個月後症狀未見任何改善則應視爲患者對本品無反應,應停藥。

Q6:如果患者因「高血壓腦出血」住院,住院期間出現偏頭痛發作頻繁,是否可以應用該藥物?

急性腦出血疾病的患者不建議應用氟桂利嗪治療。

Q7:癲癇患者同時患有「偏頭痛」是否可以應用該藥物預防偏頭痛發作?

因該藥物可阻斷鈣超載而防止陣發性去極化,細胞放電,從而避免癲癇發作,不僅可以預防偏頭痛發作,也是抗癲癇治療的輔助用藥。

Q8:氟桂利嗪最佳服藥時間是?

推薦睡前服藥,食物可以影響鹽酸氟桂利嗪吸收,服藥期間,睡前應避免進食。

Q9:當發生頭暈或前庭性偏頭痛時,臨牀醫生通常會開出這樣的聯合用藥處方:氟桂利嗪 + 倍他司汀,此種聯合用藥是否合理?

氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶,阻止 cAMP(環磷酸腺苷)分解成無活性的 5'-AMP,從而增加細胞內的 cAMP 濃度,抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質的釋放。可與組胺競爭性地結合 H1 受體,不具內在活性,發揮對組胺及其類似物的作用。

倍他司汀是組胺 H1 受體的弱激動劑,對 H2 受體幾乎沒有作用,是 H3 受體的強拮抗劑。H3 受體的分佈主要集中在中樞,倍他司汀能通過抑制 H3 受體,抑制組胺的自身負反饋機制,從而使已分泌組胺的作用時間延長。

因此,兩者合用效果並不是相互抵抗的,可通過作用於不同的受體發揮相應的作用。

Q10:患有特發性震顫或帕金森的患者可以應用該藥物嗎?

鹽酸氟桂利嗪可引起錐體外系反應包括帕金森綜合徵、口腔運動障礙、靜坐不能、面部震顫、急性斜頸等錐體外系反應,一般停藥 2 周~6 個月可恢復。因此 65 歲以上、伴有家族遺傳性震顫、特發性震顫家族史、錐體外系病史或帕金森病史的患者,服用氟桂利嗪時,更容易發生帕金森綜合徵,這些患者不建議應用該藥物。

臨牀醫生需要權衡利弊,以最短的療程,最小的副作用達到最大的治療效果。



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參考文獻:
[1] 羅霓. 甲磺酸倍他司汀聯合鹽酸氟桂利嗪治療耳鳴的臨牀應用分析 [J]. 中國處方藥,2018,16(3):90-91.
[2] 徐霜,許威,張瑋,等. 氟桂利嗪膠囊安全性分析 [J]. 黑龍江醫藥,2021,34(4):820-822.
[3] 相關藥物說明書.